VIII.2. Mindent a győzelemért?
2.
Tiltott teljesítményfokozók a peptid hormonok és mesterséges úton készült
származékaik. Napjaink egyik legelterjedtebb doppinganyaga a vörösvértestek
oxigénszállító kapacitásának fokozását biztosító eritropoietin (EPO). A májban
és a vesében oxigén-nyomást érzékelő receptorok találhatóak, melyek az EPO
termelésében közreműködnek. Az EPO a csontvelő őssejtjeire hatva elindítja a
vörösvértestek érését, melynek eredményeként megemelkedik a vérben keringő
vörösvértestek száma. 1983- ban, a májsejtekben a hetedik kromoszóma hosszú
karján izolálták az EPO gént, melyet 1985- ben, rekombinációs technikával
mesterségesen előállítottak, és a gyógyászatban humán rekombinációs
eritropoietinként vált ismertté (rhEPO). Az EPO 1992- ben, a barcelonai
olimpián került a tiltott szerek listájára. Az rhEPO teljesítménynövelő
hatással bír az olyan sportágak tekintetében, melyek az aerob anyagcserére
épülnek (atlétika, sífutás, úszás és kerékpársportok). Bejuttatása intravénásan
törénik, bizonyos esetekben pedig subcutan injekció formájában. Mellékhatásként
növeli a vér viszkozitását, melynek eredményeként fokozza a trombózis kialakulásának
veszélyét, továbbá hozzájárulhat a szívritmus zavarok, myocardiális infarktus
és a hirtelen szívhalál bekövetkeztéhez is. A sportolók teljesítményfokozás
céljából használnak más hormonokat is, így a terhes nők méhlepénye által
termelt chorion gonadotropint, amely serkenti a tesztoszteron termelődését,
valamint a kortikotropint (ACTH), amely a károsodott izom regenerációját segíti
elő és jó közérzetet vált ki. Az inzulin-szerű növekedési faktorok (IGF-1,
IGF-2) anabolikus hatásúak.
3.
Külön kategóriát képeznek a vízhajtók és egyéb maszkírozó anyagok. A
vizelethajtók a gyógyszerek azon csoportjába tartoznak, amelyek fokozzák a
vizelet-kiválasztást, ezáltal csökkentve a szervezet folyadéktartalmát. A
leggyakrabban használt szerek a furoszemid és a hidroklorotiazid. Ez a két
anyag az összes vizelethajtó eset 30%-át teszi ki. A maszkírozó anyagok
olyan gyógyszerek, amelyek segítségével megváltoztatható a doppinglistán
szereplő egyes készítmények szervezetben történő lebomlása és kimutathatósága.
A probenicid például, egyes dopping anyagok vese általi kiválasztását gátolja,
míg a bromantan a tesztoszteron/ epitesztoszteron arányt változtathatja meg,
ezáltal nehezíti a mesterségesen adott tesztoszteron kimutatását. A
súlycsoportos sportágakban (birkózás, ökölvívás, cselgáncs, súlyemelés
harcművészetek), ahol szükségessé válhat a gyors testsúlycsökkentés, illetve
más sportágakban (evezés, síugrás), ahol az alacsonyabb testsúly előnyt
jelenthet, a sportolók vizelethajtóval szabadulhatnak meg felesleges súlyuktól.
Egy másik megközelítés szempontjából, a doppinglistán szerepelő anyagok
gyorsabb kiürítése érdekében alkalmazhatóak vizelethajtók. A vízhajtók fő
kockázata a szervezet kiszáradása, a dehidratatio. A maszkírozó anyagokat azok
a sportolók használják, akik tudatosan szednek doppingnak minősülő készítményt,
hogy ezek kimutathatóságát ilyen módon nehezítsék.
4.
A stimulánsok abba a gyógyszertani csoportba tartoznak, melyek az adrenalinhoz
hasonlóan a központi idegrendszerre hatnak, felgyorsítva az agyműködést és a
szervezet reakcióit. A katekolaminok bizonyos adreno-receptorokon (α1, α2 és β)
keresztül hatnak és a test különböző szöveteiben is megtalálhatóak. A
receptoroktól függetlenül az adrenerg ingerület-átvitel magába foglalja a
kibocsátott aminok ismételt aktív felvételére és tárolására szolgáló
mechanizmusokat, valamint monoamin-oxidáz (MAO) által történő enzimes
lebontásukat. Az adrenalin neuro-transzmitterként működik, de egyúttal, a
mellékvese-velő aktiválása révén hormonként a vérbe is kiválasztódik. A
szervezet megnövekedett katekolamin-termelése egy eseménysorozatot vált ki,
amely növeli a pszichés koncentrációt, stimulálja a szívet és az
energiatartalékok felszabadítását és hörgőtágulatot vált ki. A stimuláló szerek
(szimpatomimetikumok) olyan drogok, amelyek adrenalin vagy noradrenalin
hatásokkal aktiválják a központi idegrendszert. A közvetlen szimpatomimetikumok
a természetes katekolaminok hatásait utánozzák. Az indirekt szimpatomimetikus
anyagok megnövelik a noradrenalin koncentrációját a neuroeffektor
csomópontokban, mert vagy gátolják az újra-felvételt (kokain), serkentik a
kibocsátást, lassítják a monoamin-oxidáz (MAO) általi lebontást, vagy mindhárom
hatást kifejtik (amfetamin, metamfetamin). Az amfetamin direkt agonistája
a katekolaminerg rendszernek. A katekolaminok közül is a dopaminerg rendszer
érintett leginkább. A dopamin kiürülésének sémája a depolarizációt követő
kálcium- függő módon történő dopamin felszabadulás vagy a kálcium- független
módon, a citoplazmából történő folytonos felszabadulás. Az amfetamin két úton
léphet be az idegvégződésekbe. Egyik módja az energiaigényes felvétel, mely
során az amfetamin (AMPH) rákapcsolódik a dopamin transzportrendszerre (DAT).
Ezen mechanizmus révén akadályozza a dopamin visszavételét, illetve
megváltoztatja az irányt, így a dopamin kikerül, miközben az AMPH bejut. Ez az
úgynevezett exchange diffúziós modell,
mely alacsony AMPH koncentrációnál működik. A passzív diffúziós modell ezzel szemben magas AMPH koncentrációnál
érvényesül. Az AMPH kísérletes vizsgálatok során történő beadása sztereotíp
mozgásokat aktivál. Az AMPH injekció megnöveli a striátum és a nucleus
accumbens dopamin leadását és a motorikus aktivitást. 1886-ban John Pemberton
koffein, kokain és kóladiókivonat keverékéből létrehozta a Coca Colat, de 1906-
tól már ki is hagyják belőle a kokaint. 1914-től törvény szabályozza ezen drog
behozatalát, felhasználását. Magyarországon kizárólag orvos rendelheti meg,
helyi érzéstelenítő hatását felhasználva szemészeti és gégészeti műtéti beavatkozásoknál
alkalmazták. A kávéban, teába, csokoládéban és a kólában megtalálható koffein
szintén stimuláns, fokozza a szívben a calcium felszabadulást de jelenleg nem
szerepel a tiltott anyagok listáján. A stimulánsok szaporább
szívműködést, gyorsabb pulzust okoznak, megemelik a testhőmérsékletet és a
légvételek percenkénti számát. A kokain stimuláló hatásának eredményeként
vidámság, jó közérzet, önbizalom fokozódás, barátságosság figyelhető meg.
Bevétel után orgazmus-szerű érzés, fokozott szexuális vágy és teljesítőképesség
figyelhető meg. A kimerültség érzésének kikapcsolása a szervezet, elsősorban a
szív és a vérkeringés túlterheléséhez vezethet. Ez okozta az emlékezetes
halálesetet az 1960-ban rendezett Római Olimpián.
5.
A narkotikus fájdalomcsillapítók ópiát alapanyagú fájdalomcsillapító
készítmények. Némely szer, mint például a heroin a félelemnélküliség és a
korlátlan erő érzetét kelti a felhasználóban.
6.
A béta-2 agonisták, beleértve a minden optikai izomert (pl. d és l izomer)
tiltott. A gyógyszereknek ehhez a csoportjához eredetileg asztma ellenes
készítmények tartoztak, amelyekről azonban kiderült, hogy egyrészt stimuláns,
de anabolikus hatásuk is van. Asztmás sportolók esetében igen hatásosak a
terhelés okozta asztmás roham kivédésére, ha edzés, vagy verseny előtt
alkalmazzák őket. Anabolikus, izomszövet növelő hatásuk miatt kezdték el
használni nem asztmás sportolók is azokban a sportágakban, ahol az eredmények
elérésében az erő meghatározó szerepet játszik. Orvosi szempontból számos mellékhatásuk
miatt ellenjavallt a használatuk. Alkalmazásuk során remegés, idegesség,
szapora szívdobogás, vérnyomás-emelkedés, fejfájás és izomgörcsök
jelentkezhetnek.
7.
A szelektív ösztrogén- receptor módosítók (SERM-ek), a WADA által meghatározott
tiltólistának egy jól elkülönített csoportja. Tiltott SERM készítmények a
raloxifen, tamoxifen és a toremifene.
Szerkezetüket tekintve önálló csoportot alkotnak, ösztrogén receptorokhoz kötődve agonista- (ösztrogén- szerű) vagy antagonista (ösztrogén ellenes) hatást fejtenek ki. A szelektív ösztrogénreceptor-modulációval olyan hatóanyagok tervezése vált lehetővé, amelyek megőrzik ösztrogénagonista hatásukat a célzott szövetekben, mint a csontok, a keringési rendszer vagy a központi idegrendszer, de nem stimulálnak olyan szöveteket, mint az endometrium vagy az emlők, ahol az ösztrogének onkogénhatásúak lehetnek. A raloxifen egy nem szteroidtermészetű benzotiofén vegyület, hatását tekintve az emlőkben és a méhben ösztrogénantagonista, míg a csontokban és a kardiovaszkuláris rendszerben -agonistaként viselkedik. Hatásmechanizmusa három útvonalon valósul meg. 1./ Az ösztrogén receptorok mind α, mind pedig β izoformájához képes kötődni. Az aktivátor α izoformához kapcsolódva agonista hatást fejt ki, míg a β receptoron keresztül antagonistaként viselkedik. 2./ A receptor-ligand kapcsolódást követően egyedülálló konformációváltozást okoz. 3./ Az emlőszövet célsejtekben a receptor- ligand kapcsolódás után változatos konformációjú koregulátor fehérjék is kötődhetnek. A koregulátor fehérjék expressziójának szintje igen eltérő az ösztrogénérzékeny sejtekben. A tamoxifen és a raloxifen, melyek az emlőben antagonistaként viselkednek, az emlőszövet sejtjeiben a korepresszor fehérjék szintjét növelik. Ezzel ellentétben a tamoxifen méhben parciális agonistaként hat, és a koaktivátorok mennyiségét növelve endometrium hyperplasiát okoz, szemben a raloxifennel, amely semleges hatással van a méhre.
A raloxifen kardiovaszkuláris védőhatása részben azon alapul, hogy kedvezően befolyásolja a szív- és érrendszeri megbetegedésekben szerepet játszó rizikófaktorokat. Csökkenti az LDL- koleszterin szintet, illetve a lipoprotein a szérum szintjét is. Állatkísérletes vizsgálatok során bizonyították a raloxifen által közvetített kardioprotekció biokémiai hátterét. Nőstény patkányok petevezékének eltávolításával (ovariektómia) ösztrogénhiányos állapotot idéztek elő, majd raloxifen kezelés következtében vizsgálták a szív-és érrendszeri hatásokat a hem- oxigenáz (HO) és a nitrogénmonoxid-szintáz (NOS) enzimek aktivitásának tekintetében. Mindkét enzimrendszer esetében emelkedést tapasztaltak raloxifen kezelést követően.
A HO által termelt szén-monoxid (CO), illetve a NOS által termelt nitrogén- monoxid (NO) vazoaktív hatást fejtenek ki a szív- és érrendszerben.
8.
A sportteljesítmény fokozására alkalmas tiltott módszer a génterápia. A
genetika rohamos fejlődése lehetővé tette, hogy a sportolók teljesítőképességét
olyan gén szervezetbe juttatásával lehessen módosítani, amely hat az izmok
működésére, anyagcseréjére és vérellátására. Egy baktériumhoz vagy egy
ártalmatlan vírushoz kötik a dopping hatású anyagot kódoló gént, ez után a
vérkeringésbe vagy közvetlenül az izomsejtekbe adják be ezt. A gének a
szervezetet kényszerítik a teljesítmény serkentő szerek megtermelésére. Négy
olyan gén ismert, melyek a kitartásban töltik be szerepüket. Az angiotenzin
konvertáló enzim (ACE) az endothelsejtek által
termelt, a vérnyomás szabályozásában részt
vevő enzim. Az ACE katalizálja az angiotenzin I (az inaktív fehérje)
átalakulását angiotenzin II-vé. Az angiotenzin II erős vazopresszorként
funkcionál: az artériák összehúzódását okozza, amelyek ideiglenes szűkülése
növeli a bennük áramló
vér nyomását.
Az eritropoietin (EPO) a vörösvérsejtek termelődését stimulálja, a
peroxiszóma proliferátor-aktiválta receptor delta (PPAR-delta) a
zsírsav-oxidációban szerepet játszó enzimeket kódol, míg a hipoxia-indukálható
faktor (HIF) az oxigén elérhetőségét befolyásolja. Az izomműködést meghatározó
gének a mechano növekedési faktor (MFG) gén, az inzulinszerű növekedési
faktor-1 (IGF-1) gén, az inzulinszerű növekedési faktort kötő fehérje (IGFBH) gén,
amelyek az izmok növekedésért felelnek, a növekedési hormon (GH), ami az
izomzat tömegét szabályozza, valamint a miosztatin/növekedés differenciálódás
faktor (gdf-8) vagy transzformáló növekedési faktor b (tgf-b), amely az izomzat
növekedésének korlátozásáért felelős. A géndopping veszélyezteti a sport
tisztaságát, alkalmazásának egyes formái veszélyeztethetik a sportoló
egészségét, ezért a géndopping használata tiltott módszernek számít versenyen
és versenyen kívül egyaránt.
9.
Az utóbbi évek folyamán széles körben elterjedt a különféle homeopáthiás vagy
természetes növényi alapanyagú készítmények, vitaminok és étrend-kiegészítők
használata. Ezen készítmények nagy része recept nélkül, szabadon
megvásárolható, nincsenek engedélyhez kötve, bár nem voltak olyan szigorú
ismérvek alapján kivizsgálva, mint a „valódi" gyógyszerek. A WADA
doppinglistáján nem szerepelnek, nem tiltott készítmények. A sportolók gyakran
hisznek abban, hogy étrendjük különféle készítményekkel történő kiegészítése
teljesítőképességük javulását eredményezheti. Például sokan gondolják, hogy
vitaminok és ásványi anyagok bőséges szedése révén megelőzhetik az esetleges
vitaminhiányos állapotokat, a teljesítményromlást. Igen nagy kockázatot jelent,
hogy ezen készítmények jelentős részének forgalmazása nem engedélyhez kötött.
Ez azt jelenti, hogy hatóanyagaik nincsenek pontosan feltüntetve, ezért
tartalmazhatnak tiltott doppingnak számító hatóanyagot is. Sokszor maga a
gyártó sincs tisztában azzal, hogy az előállítás során nem szennyeződött-e a
készítmény doppinganyaggal, mivel a gyártási folyamat sem olyan szigorúan
szabályozott, mint a hatósági engedélyhez kötött gyógyszereké.
További kockázatot jelent maga a készítmény. A megfelelően összeállított étrend kellő mennyiségű vitamint tartalmaz, amely a szervezet vitaminszükségletét teljes mértékben kielégíti. A nagy adagban, fölöslegesen szedett különböző vitaminok nem jelentenek előnyt a szervezet számára, sőt a túladagolás következtében számos mellékhatásuk lehet (hányinger, hasmenés, fejfájás, bőrtünetek).
A Nemzetközi Anti-dopping Csoport doppingellenes tevékenységének legfontosabb célja, hogy a mindenkor érvényben lévõ jogszabályi és egyéb szabályozási háttér alapján érvényt szerezzen a nem megengedett teljesítményfokozás tilalmának, és ezzel megvalósítsa és megõrizze a „sport szellemiségét". Ez, az olimpiai eszme veleje és lényege is, amely nem más, mint becsületesen játszani (play true). A sport filozófiája az emberi test, lélek és szellem ünnepe, és fontos emberi értékek jellemzik.