III.1.1. Antibiotikumok

A sportolók körében leggyakrabban használt átmeneti terápia az antibiotikus kezelés.  Felső légúti infectiók, bakteriális húgyúti gyulladások, sportsérülésekből adódó lágyrészfertőzések esetén számos hatástani csoportba tartozó antimikróbás kezelés jöhet szóba. Az orvosi közgondolkodásban kevéssé tudatosult, hogy az antibiotikumok jelentős részénél számíthatunk a szívizom kamrai repolarizációjának megnyúlására, ami ezeknél a szereknél elsősorban az IKr-áram blokkolására vezethető vissza. A QT-prolongáló hatásban az egyes antibiotikumok között jelentős eltérések lehetnek. A makrolidok közé tartozó erythromycin elektrofiziológiai hatásmechanizmusát több állatkísérletes modell felhasználásával tisztázták. Igazolták, hogy a szívizom kamrai repolarizációjának megnyújtásáért az IKr-áram szelektív gátlása a felelős. Emellett a szívizom különböző rétegeiben (epicardium, midmyocardiális M-sejtek, epicardium) a szer különbőző fokban nyújtja meg a repolarizációt, ami a szívizom rétegei között fennálló elektromos inhomogenitás, az ún. transzmurális diszperzió fokozása révén is növelheti az arrhythmia hajlamot. A többi makrolid (clindamycin, azithromycin, roxitrhomycin, stb.) is az IKr-ioncsatorna blokkolásán keresztül fejti ki arrhythmogén mellékhatását. Az erythromycin emellett gátolhatja a cytochrom P450 enzimrendszeren (ezen belül a CYP3A izoenzimen) más, QT-szakasz nyújtó hatásssal rendelkező gyógyszer (pl. a szelektív H1-receptor blokkoló antihisztamin hatású terfenadin) lebontását, ami az adott szer szérumszintjének emelkedéséhez és az arrhythmogén mellékhatás felerősödéséhez vezethet. A makrolid clarythromycin IKr-gátló hatása gyengébb, kedvezőtlen hatása elsősorban gyógyszer kombinációban, a citokróm P450 rendszer kompetitiv gátlásán keresztül kialakuló gyógyszer kölcsönhatás révén érvényesül. 

A makrolidekhez hasonlóan a fluorokinolon csoportba tarozó antibiotikumok (pl. ofloxacin, levofloxacin, ciprofloxacin, stb.) is rendelkeznek IKr-blokkoló és arrhythmiát provokáló (ún. proarrhytmiás) mellékhatással. A csoport legbiztonságosabb tagjának a ciprofloxacin tartható, mindazonáltal nem győzzük hangsúlyozni, hogy az esetleges malignus kamrai arrhythmia kialakulása nagyban függ a gyógyszert szedő egyén érzékenységétől (vulnerabilitásától), amit számos tényező befolyásolhat (ld. 1. táblázat).

 

Antibiotikumok

ampicillin,

makrolidok,

kinolonok,

trimhoprim + sulfamethoxasol, stb.

Antimycoticumok

fluconazol,

ketokonazol, stb.

Hypokalaemiát, hypomagnesaemiát okozó szerek

vízhajtók,

glukokortikoidok, stb.

Nonsteroid gyulladásgátlók

diclofenac, stb.

β2-receptor agonista antiasthmaticumok

fenoterol,

salbutamol,

salmeterol, stb.

Antihisztaminok

astemizol,

terfenadin, stb.

Prokineticumok

domperidon

Antipsychoticumok

első és második generációs antipsychotikumok

Antidepresszánsok

tri- és tetraciklusos antidepresszánsok

serotonin visszavétel gátlók

Egyéb gyógyszerek

vardenafil,

tamoxifen

vinpocetin, stb.

Kamrai repolarizációt megnyújtó anti-arrhythmiás gyógyszerek

I/A, I/C, III osztályba tartozó, illetve különböző kombinációs hatásmechanizmusú készítmények

Étrend, étrendkiegészítők, fitoterapeutikumok

grapefruit lé,

flavonoidok, stb.

 
A QT-szakasz megnyúlását és TdP kialakulását több alkalommal leírták az egyébként igen népszerű és a baktériumok antibiotikum rezisztencia profiljának változása miatt ismét széles körben alkalmazott trimetoprim+ sulfamethoxazol kombináció (Sumetrolim) esetében is.