A farmakológiai paletta, melyek a sportsérülések során alkalmazhatóak, meghaladja ennek a jegyzetnek a kereteit. Így a teljesség igénye nélkül néhány főbb farmakon csoportra szeretnék rávilágítani. Fájdalomcsillapításra tiszta fájdalomcsillapítókat alkalmaznak, hogy csökkentsék a fájdalmat, s hogy a sportoló minél hamarabb részt vehessen az aktív rehabilitációs programban. Központi idegrendszerre ható, morfiumhoz hasonló hatású szereket használnak rövid ideig tartó, súlyos fájdalom esetén. A narkotikumok azonban a Nemzetközi Olimpiai Bizottság által tiltott szerek. A Paracetamol (acetaminophen) egy periférikus fájdalomcsillapító (14. ábra), gyulladásgátló hatás nélkül. Csökkenti a fájdalmat és a lázat, viszont a szalicilátokkal (például Aspirin) ellentétben a perifériás prosztaglandin szintézist alig gátolja, így gyulladáscsökkentő hatása minimális. Ebből következik az is, hogy nem jelentkeznek a nem szteroid gyulladásgátlóknál tapasztalható mellékhatások, melyek közül a leggyakoribb és legveszélyesebb a gasztrointesztinális traktusban jelentkező vérzések.

14. ábra: Paracetamol szerkezeti képlete

A paracetamol elsősorban központi idegrendszeri ciklooxigenáz (COX)gátló hatása révén csökkenti a lázat, fejfájást, illetve kisebb fájdalmak esetén csillapítja a megfázás során kialakuló izom- és végtagfájdalmat és a torokfájást. A COX enzimeknek konstitutív és indukálható izoformáit különböztetjük meg (13. táblázat). Közvetlen hatással csökkenti a lázat. Lázcsillapító hatását a hipotalamikus hőszabályzó központon keresztül fejti ki - értágítás és izzadás révén növeli a test hőleadását. Ezen kívül gátolja az endogén pirogének hatását a hipotalamuszban lévő hőszabályzó központra. A paracetamol fő hatásmechanizmusa, hogy gátolja a prosztaglandin szintézist a központi idegrendszerben, de a perifériás gátlása minimális, mégis hatékony fájdalom- és lázcsillapító, ami azzal magyarázható, hogy a ciklooxigenázt (16. ábra) a központi idegrendszerben erősebben gátolja, mint a periférián. Analgetikus hatása a periférián lévő bradykinin-érzékeny fájdalomérző receptorok gátlásával is fokozódik. Legújabb eredmények szerint a paracetamol befolyásolja az endogén cannabinoid rendszert. Paracetamol egyik metabolitja azAM404, melyre jellemző, hogy gátolja az endogén cannabinoid/vanilloid anandamid újrafelvételét a neuronokban, ezáltal a szinaptikus résben fokozódik a szintje és deszenzitizálja a TRPV1 (Transient Receptor Potential Vanilloid)receptort. AM404 ezen kívül gátolja a ( lidokainhoz és prokainhoz hasonlóan)a Na⁺ csatornákat (15. ábra).

15. ábra: Paracetamol metabolitja: AM404 és az anandamideképlete

13.táblázat: COX-1 és COX-2 enzimek összehasonlítása

16. ábra: A gyulladásgátlók hatásmechanizmusa