Az ókorból ránk maradt írásos emlékek is arra mutatnak rá, hogy a sportolók már ebben a korban is éltek a teljesítményfokozás lehetőségével, különböző szerekkel. A mítoszok szerint állatok heréjét fogyasztották a tesztoszteronszint és általa az izomnövelés fokozására, máskor pedig szélsőséges fehérjebevitellel fokozták az izomerőt,pl. nyers hús elfogyasztásával. Az időszámításunk előtti 6. században a legerősebb görög atléta, a krotóni Milón, birkózó, fehérjeigényét nagy mennyiségű borjúhús elfogyasztásával biztosította. A mondák szerint saját gulyája volt és naponta 9-15 kiló borjúhúst fogyasztott.

A harcosok doppingolását a skandináv mitológia is jegyzi. A berserker nevű harcosok butotens nevű anyaggal doppingolták szervezetüket, ami valószínűleg légyölő galócából készült. Azokat a vikingeket nevezték berserkernek, akik a csatában elől álltak, és farkasszerű kinézetük volt. A drog hatása alatt lévő harcosok önmagukat farkasnak (vagy medvének) képzelve, farkasbőrben, vonyítva harcoltak. A harc során földöntúli düh töltötte el őket, ami többszörösére növelte erejüket, és a fájdalomra érzéketlenné váltak. Más elméletek szerint ezek a harcosok epilepsziás rohamok hatása alatt álltak, s ennek volt tulajdonítható az agresszív viselkedés.

Az első újkori doppingolónak egy angliai gyaloglóverseny nyertesét, Abraham Wood-ot tartják (1807), aki ópiummal tartotta magát ébren az 1 napos versenyen, amikor Robert Barclay Allardyce elleni versenyen. A Nemzetközi Amatőr Atlétikai Szövetség ugyan 1928-ban megtiltotta a stimulánsok használatát, melyet sok más sportszövetség is követett és támogatott, de eredménytelenül. A sportolók nem estek ellenőrizés alá, nem volt kontroll, így a tiltás eredmény nélkül maradt. Erre az időszakra esik (30-as évek), hogy a doppingszerek listája ezekben az években a felfedezett mesterséges hormonokkal rohamosan gyarapodott. Az első tiltást követő negyven évben az olimpiákon továbbra sem ellenőrizték a sportolókat, egészen addig, amíg 1960-ban, Rómában egy dán kerékpározó, Knud Enemark Jensen holtan nem fordult le biciklijéről. Ennek eredményeképpen 1966-ban az UCI kerékpárszövetség és a FIFA labdarúgó-szövetség is bevezette a rendszeres teszteket, majd a Nemzetközi Olimpiai Bizottság is listázta a tiltott anyagokat. Az 1968-as mexikói olimpián már vizsgálták a sportolókat. Ebben az évben alkoholfogyasztásért zártak ki egy svéd öttusázót: Hans-Gunnar Liljenwall bevallása szerint csak néhány sört ivott a lövészet előtt.

Az újkori Olimpiák történetében először 1968-ban, Mexikóban történt dopping ellenőrzés, annak ellenére, hogy dopping vétség gyanúja már az 1904-es St. Louis-i olimpiai játékokon felmerült. Egy maraton futó, Thomas J. Hicks edzőjétől sztrichnint és konyakot kapott a jobb teljesítmény érdekében a verseny ideje alatt. Nem hiába, hiszen aranyérmet szerzett, de csak miután diszkvalifikálták az előtte célba érő amerikai Fred Lorzot, mivel az a táv egy részét autón tette meg. A 19. században először a stimulánsok, a koffein, a kokain és az alkohol terjedtek el a sportolók között. Közülük a sztrichnin emelkedett ki, ami ugyan idegméreg, de rövid időre fokozza a vérkeringést.

A sztrichnin a Strychnos nux-vomica fa magjaiból (1. ábra) kinyert méreg, amelyet rágcsálóirtószernek használtak már régóta, Németországban még ma is. A sztrichnin egyike a világ legveszélyesebb és legkeserűbb anyagainak, Angliában olykor (a keserű íz fokozása végett) sztrichninnel „ízesítették" a sört. Gátolja az agyban és a gerincvelőben a sztrichnin érzékeny glicin receptor működését. A dózis után 10-20 perccel az izmok görcsösen rángatózni kezdenek. Ez mindig a fej és a nyak izmainál kezdődik, átterjed a többi izomra is és csak egyre rosszabbodik, a legkisebb inger hatására is. A tünetek erősödnek mind gyakoriságban, mind intenzitásban, míg a végén a gerinc ívbe hajlik. A halál kimerültségtől vagy légző izmok görcstől áll be, az izmok fakeménységűen összehúzódnak, főképp a borda közti izmok.

1. ábra: Sztrichnin szerkezeti képlete illetve a Strychnos nux-vomica fa,melyből izolálható az alkaloid (kép forrása:http://www.tamilnet.com)

A sport „beszennyezése" az egyetlen negatív hatása a doppingnak; bizonyos szerek komoly veszélyt jelentettek a versenyzők egészségi állapotára. 1960-ban történt az első halálesetét követően egyre több szervezet lépett fel annak érdekében, hogy tiltsanak be bizonyos molekulákat, szereket, s ennek nyomására a Nemzetközi Olimpiai Bizottság is csatlakozott a mozgalomhoz 1967-ben.

A fokozott tiltás és veszély ellenére az 1968-as mexikói Olimpiától, egészen a mai napig - többen használnak/használtak tiltott szereket. Az első pozitív olimpiai doppingtesztet Hans-Gunnar Lilkenwall svéd öttusázó mintáiból mutatták ki, akinek alkoholfogyasztás miatt el is vették bronzérmét. Azóta több mint 100 sportoló keveredett doppingügybe az elmúlt évtizedekben. A legnagyobb botrányt talán az 1988-as szöuli Olimpián a kanadai Ben Johnson atléta ügye váltotta ki, aki megnyerte ugyan a 100 méteres síkfutás döntőjét, majd pozitív doppingtesztet mutatott a mintája: sztanozololt találtak a szervezetében, így elvették az aranyérmét. A helyére Johnson legnagyobb riválisa, a második helyezett Carl Lewis lépett, akit szintén többször vádoltak meg tiltott szerek használatával, de ezt bebizonyítani nem sikerült.