Az éberséget növelő és a fáradtságérzetet csökkentő kábító- és izgatószerek - az amfetamin, a koffein, a kokain és az efedrin (17. ábra) - fokozhatják a versenyzési készséget, de az agresszivitást is; ugyanakkor korlátozzák az ítélőképességet. Kisebb adagban a szénanátha elleni készítményekben előforduló efedrin nagy mennyiségben szellemi izgatószerként használatos, s fokozott véráramlást idéz elő.

17. ábra: Amfetamin, kokain és efedrin szerkezeti képlete

18a. ábra: Kokain hatásmechanizmusa

18b. ábra: Amfetamin hatásmechanizmusa

A kokain gátolja a D transzportert (DT), csökkenti a dopamin visszavételét, ezáltal nő a szinaptikus résben a koncentrációja. Az amfetamin viszont szubsztrátja a DT-nek, ezen keresztül bejut a sejtbe, ahol megakadályozza a szinaptikus vezikulák töltődését. Ennek következtében megnő a citoplazmatikus dopamin szint. Ez a folyamat hozzájárul a további dopamin nem vezikuláris szinaptikus résbe való felszabadulásához. DA: dopamin; DT:dopamin transzport (18a és b. ábrák ).

Az efedrin egy szimpatomimetikus amin,szimpatikus idegrendszeri hatással, az adrenerg receptorokon hatva. Központi idegrendszeri hatásai gyengék, mert a vér-agygáton csak kis mértékben képes átjutni, szemben az amfetaminnal és a metamfetaminnal. Fokozza a posztszinaptikus noradrenerg receptor aktivitást, mivel gyengén hat a posztszinaptikus α- és β-receptorokon. Hatásmódja az adrenalinéval azonos, vérnyomásemelő hatása az adrenalinénál sokkal gyengébb, később kezdődik és a lassúbb lebomlás miatt elhúzódóbb. Közvetlen alfa- és béta-adrenoceptor izgató hatása mellett közvetetten a perifériás noradrenalin felszabadulást is serkenti. Hatását nagyobb mértékben az okozza, hogy a preszinaptikus neuron nem képes különbséget tenni az efedrin és az endogén adrenalin vagy noradrenalin között. Az efedrin, tehát a noradrenalinnal keveredve részt vesz a noradrenalin visszavételi mechanizmusban és visszakerül az idegvégződés belsejébe vezikulákba zárva. Hazánkban számos vény nélkül kapható (OTC) gyógyszerekben fájdalomcsillapítókkal kombinálva vannak forgalomban.