A vízhajtók gyógyászati szerepe, hogy bizonyos kóros esetekben eltávolítják a felesleges folyadékot a szövetekből. Sportolói körben sokszor használják a terápiás indikációktól eltérő célra, például rohamos súlyvesztésre vagy a tiltott szerek koncentrációjának csökkentésére a vizeletben, igyekezvén elhárítani a lebukási veszélyt. A gyors súlyveszteségnek káros mellékhatásai vannak és gyengülést idézhet elő. A hatékony vizelethajtók akár 5-6 liter/nap vizeletürítést is okozhatnak.

A vizelethajtók csoportosítása:

1. Karboanhidráz bénítók:acetazolamid
2. Csúcshatású kacsdiuretikumok:furosemid
3. tiazidvázasok:indapamid, hidroklorotiazid
4. K⁺ megtartó, Na⁺ csatorna gátlók:amilorid
5. K⁺ megtartó aldoszteron antagonisták:spironolakton
6. Ozmotikus hatású diuretikumok

Ezek használata a drosperinone kivételével versenyeken, versenyek között tilos. A vizelethajtók és más álcázó szerek az 5. leggyakrabban használt drogosztály, amely világszerte az összes nem kívánt teszteredmények 6,7%-át teszi ki. A leggyakrabban használt szerek a furoszemid és a hidroklorotiazid, ez a két anyag az összes vizelethajtó eset 30%-át teszi ki. A drosperinon egy hidroxiprogeszteron származék, amely szerkezetileg rokon a aldoszteron antagonista K⁺-megtartó diuretikumok csoportjába tartozó spironolaktonhoz.

Amino-glutetimidek

A doppingellenes bizottság eddig még csak kevés figyelmet szentelt a glutárimid-származékok közé tartozó amino-glutetimidnek. Ezek a molekulák az intrarenális, és az extrarenális szteroid metabolizmusra egyaránt befolyással vannak: a mellékvesekéregben a koleszterin pregnenolonná való enzimatikus átalakulását gátolják, ami az ebből származó hormonok, különösen a kortizol szintézisét megnehezíti. Az extrarenális szövetekben, főleg a zsírszövetekben pedig az androszténdion ösztronná történő aromatizálódását gátolja. Mindkét folyamat a tesztoszteron relatív túlsúlyához vezet. A csökkent kortizol szintézis miatt a katabolikus anyagcsere csökken és éppen úgy az aldoszteron szekréció is, ami erős diurézishez vezet. Ez utóbbi növelésére alkalmaznak diuretikumokat is doppingoláshoz.

A maszkírozó anyagok olyan gyógyszerek, amelyek segítségével megváltoztatható a doppinglistán szereplő egyes készítmények szervezetben történő lebomlása és kimutathatósága. A probenicid például egyes dopping anyagok vese általi kiválasztását gátolja, míg a bromantan a tesztoszteron/epitesztoszteron arányt változtathatja meg, ezáltal nehezíti a mesterségesen adott tesztoszteron kimutatását. A maszkírozó anyagokat azok a sportolók használják, akik tudatosan szednek doppingnak minősülő készítményt, hogy ezek kimutathatóságát ilyen módon nehezítsék

Diuretikumok hatásmechanizmusa: