A koffein egy metil-xantin alkaloid (34. ábra), ami olyan különféle növényekben (ill. részeikben) található meg, mint a kávé- és kakaóbabok, tealevelek, guarana bogyók és a kóla dió. Adják üdítőitalokhoz, valamint vényköteles és recept nélkül kapható gyógyszerekhez is.

A koffeint a felnőtt lakosság többsége használja serkentőként, de alkalmazzák a gyógyászatban fájdalomcsillapítóként és megfázás elleni gyógyszerekben is. A koffein a központi és a szimpatikus idegrendszert aktiválva javítja a reakcióidőt és a mozgáskoordinációt. Koffein hatására az izmok már a legkisebb idegi hatásra is összehúzódnak, mert jelentősen csökkenti az izmok ingerküszöbét. A legnagyobb koffeinfelvétel az erő- és rövid idejű állóképességi teljesítés befolyásolásához szükséges.

A központi idegrendszert izgató hatás főként az agykérgi, a nyúltagyi vagus-, légző- és vazomotor centrumokra hat, fokozza a légzőközpont CO₂ érzékenységét és a légzési percvolument. Alacsony koncentráció esetén csökkenti a perifériás ellenállást az agyi erek növekvő ellenállásával szemben, relaxálja a simaizmokat, főleg a bronchusokban. Az agyalapi vegetatív központok izgatása révén fokozza a testhőmérsékletet, a mellékveséből adrenalin szabadul fel, melynek hatására a veseerek tágulása miatt a vesében kis mértékben növeli a glomerulus filtrációt és csökkenti a nátrium tubuláris reabszorpcióját, ezért fokozódik a vizelet kiválasztás, fokozza a gyomorban a sav- és pepszinszekréciót. A szívben közvetlen hatással fokozza a szív frekvenciáját és a kontrakciók erejét. Más-más útvonalakon fejti ki hatását az agyban és a periférián. Az agyi erek tónusának fokozódása az adenozin receptorok gátlásával, a cardiovascularis hatás, és a bronchiális izomzat elernyedése, a foszfodiészteráz gátlásán alapszik. Mindezek felett direkt vagy indirekt módon befolyásolja az intracelluláris Ca²⁺-koncentrációt. Maga a koffein gyakori komponens fájdalomcsillapító készítményekben, ugyanis az agyi erek szűkítésével fokozza a nem kábító fájdalomcsillapítók analgetikus hatását, így azok dózisa, és ezzel a mellékhatások veszélye csökkenthető. A májban metabolizálódó gyógyszerek plazma-átáramlását viszont csökkenti, így megnyújtja a felezési időt és növeli a steady-state koncentrációt. A koffein élénkítő hatású gyenge pszichostimuláns, valamint diuretikus hatású. Továbbá enyhíti a fáradtság tüneteit és fokozza a munkaképességet. Ugyancsak közismert a mérsékelt mennyiségű koffeinnek a gondolkodásért felelős cerebrocorticalis mezőkre gyakorolt serkentő hatása: fokozza a szellemi tevékenységet, javítja a szellemi funkciókat, gyorsítja a szellemi gondolattársítást, a gondolatok világosabbá válnak, könnyebben és gyorsabban születnek, javítja az ítéletalkotást és a megfigyelőképességet, csökkenti a fáradtságot és álmosságot. Az izmok teljesítőképességét is fokozza. Ily módon a koffein serkentő hatása kellemesebb közérzetet is okozhat. Pszichés labilítás, depresszió, lehangoltság esetén szokványos adagjai is növelhetik a probléma súlyosságát, izgatottságot, ingerlékenységet okozva. Ez fokozottan jelentkezik koffeinérzékenység esetén.

Ezen kívül még a hormonrendszer működését is befolyásolja, megállítja például az adenozin fáradtságjelző anyag termelését, és több adrenalint szabadít fel. Növeli a béta-endorfin szintet is, ami elégedettségérzéssel tölt el, fájdalomcsillapító hatása pedig csökkenti a fizikai megterheléssel járó fáradtságot és fájdalmat. Az összes hatás együttesen azt eredményezi, hogy a koffeint használó sportolók ugyanazzal az erőkifejtéssel jobb teljesítményre képesek,vagyis pozitív hatással van az állóképességi teljesítésre. A koffein sokáig tiltólistán volt a Nemzetközi Doppingellenes Ügynökség listáján, 12 μg /ml a vizeletben már doppingolásnak számított, de néhány éve lekerült a tiltott szerek listájáról. A terhelés előtt egy órával 9mg/kg koffein bevitele esetén jó edzettségi állapotú sportolóknál a kerékpáros és futóteljesítmény jellegzetes emelkedése mutatható ki, ez a koffein mennyiség még a doppingkimutatás határa alatt van. A verseny előtti 2-3 csésze normál kávé elfogyasztása esetén nem áll fenn a 12 μg /ml vizeleti határérték átlépésének veszélye.

 

 

34. ábra: Koffein (metil-xanntin) szerkezeti képlete