33.1.1. Észter származékok
Kokain.
Helyi érzéstelenítő hatásán kívül erős központi idegrendszeri izgató hatásokkal is rendelkezik, az amfetaminhoz hasonló, de gyengébb pszichostimuláns. Gátolja a noradrenalin vezikuláris visszavételét a szinaptikus résből, ezért szimpatikus izgató: vasoconstriktor, emeli a vérnyomást, tachycardizál, emeli a testhőmérsékletet, tágítja a pupillát. Nagy dózis bénítja az adrenerg neurotranszmissziót, így a vérnyomás süllyed, és a szívműködés gyengül. Nyálkahártyákon keresztül is jól felszívódik.
Halálos dózis sc. 0,2-0,4 g, per os 1 g körüli.
Benzocain.
Procain.Para-amino vajsav észtere, mely vízben oldhatatlan. Porok, kenőcsök formájában alkalmas fájdalmas sebek kezelésére.
Eliminációs viszonyai optimálisak, a gyors elimináció a máj és a szérum észter aktivitásának következménye. Felületi érzéstelenítésre nem alkalmas, ellenben infiltrációs érzéstelenítésre igen.
Chlorprocain.
A procainnál kétszer hatékonyabb és kevésbé toxikus vegyület. Infiltrációs és vezetéses érzéstelenítésre használjuk.
Tetracain.
A procainnál tízszer hatékonyabb és toxicusabb szer, ráadásul lipidoldékony, így könnyen felhalmozódik az agyban. A nyálkahártyán gyorsan penetrál, ezért a felületi érzéstelenítésben jól alkalmazható.