1849-ben A. Berthold német fiziológus kísérletei: kakasok heréje átültethető kasztrált kakasokba, a hasüregbe átültetett és a belekben megtapadt here funkcióképes, olyan fiziológiás működést vált ki az előzőleg kasztrált állatokban, amely által megmaradt a normál kakasokra jellemző hangképzés, viselkedés (nemi érdeklődés, agresszivitás). Berthold kísérlete felhívta a figyelmet a nemi hormonok fontosságára, illetve a szervben való lokalizációjára.

1889-ben óriási felháborodást és feltűnést váltott ki Brown-Séquard bejelentése a herekivonat fiatalító hatásáról. A hetvenes éveiben járó Séquard kutya és tengerimalac őrölt heréiből kipréselt és vízzel higított nedvvel injekciózta saját magát, s ennek tulajdonította, hogy szellemi és testi ereje feltűnően fokozódott, ezért úgy vélte, hogy megfiatalodott, megtalálta a fiatalság elixírjét. A kivonatot Séquardin néven genfi laboratóriumában gyártotta, és ingyen adott belőle kipróbálásra az érdeklődő orvosoknak. 1889 végére már több ezer orvos próbálta alkalmazni különböző betegségek kezelésére a herekivonatot. Amerikában a kivonat a hangzatos "életelixír" nevet kapta. Több mint 50 évvel Berthold kísérletei után Párizsban A. Pézard ismét a háziszárnyasok másodlagos hím nemi sajátosságainak és a here feltételezett endokrin tevékenységének összefüggésével foglalkozott. Magyar vonatkozása is van a történetnek, miszerint Freud János (1901-1948), magyar farmakológus 1926-ban Pézarddal dolgozott Párizsban. 1939 májusában Freud Amszterdamba utazott, ahol csatlakozott Ernst Laquer kutatócsoportjához, ahol elősegítette, hogy Laquernek, a farmakológia professzorának és a néhány éve megalakult Organon Vállalat befolyásos tanácsadójának érdeklődése a hím nemi hormon felé irányuljon. A tesztoszteron felfedezőjeként a tan- és kézikönyvekben Laquer neve szerepel, azonban több elismert szakember arra a következtetésre jutott, hogy Freud János döntő felvezetése vezetett a tesztoszteronnak, mint hím nemi hormonnak a felismeréséhez, mert elsőnek mutatta ki, hogy heréből olyan szteroidot lehet nyerni, ami minden korábbi tesztben vizsgált szteroidnál hatékonyabbnak bizonyul.

1931-ben S. Kober német kémikus bikaherekivonatot készített, melynek kristályos formája tesztoszteron-szerű hatásokkal rendelkezett. Csak évekkel később derült ki, hogy a molekula viselkedése és hatása alapján a tesztoszteront sikerült izolálniuk.

A következő nagy mérföldkő A. Butenandt göttingeni egyetemi magántanár nevéhez fűződik, aki férfivizeletből próbált hasonló aktivitású kristályos vegyületet nyerni. Munkája sikeresnek bizonyult, azzal a kitétellel, hogy: a vizeletből nyert androgén hatású vegyület, nem teljesen azonos a hím nemi hormonnal. Vegyületét androszteronnak nevezte el. A Butentendt által tett felismerés tette lehetővé, hogy egy magyar kémikus Dávid Károly Gyula a Laquer intézetben az igazi herehormon kutatására koncentrálhasson. Tulajdonképpen az ő nevéhez fűződik a tesztoszteron izolálása és szerkezetének megállapítása. Dávid 1935-ben a Holland Élettani és Farmakológiai Társaság előtt "Tesztoszteron, a bikaheréből nyert kristályos hím nemi hormon" címmel tartott előadást, amit közöltek is. A közleményhez fűzött megjegyzés tartalmazza a tesztoszteron ma is elfogadott szerkezeti képletét.

A tesztoszteron képletének azonosítását követően Svájcban L.Ruzicka és A.Wettstein, a Ciba gyár kutatói 1935-ben elindították Ciba nevében a tesztoszteron kémiai szintézisének szabadalmaztatását.

Az Organon támogatta Laquer-csapat és a Ciba gyár kutatói mellett a berlini Schering gyógyszergyár támogatását élvező Butenandt is sikereket ért el: 1935 áprilisában előállította az androszténdiont, munkáját 4 hónappal később folyóiratban publikálta, amelyben tesztoszteron koleszterinből történő előállítását írja le. A szteroid hormonok szintézisét a szervezetünkben a 21. ábrán szemléltetjük.

A testépítésben a 60-as évekre tehető azoknak a sportolóknak a megjelenése a versenyeken, akik szteroidokkal fokozták teljesítményüket.

Az anabolikus szteroidok olyan szintetikus úton előállított hormonok (javarészt a tesztoszteron származékai (15. táblázat), melyek fokozzák a fehérjeszintézist és az aminosavak izomszövetbe történő beépülését. Ha a tesztoszteron gyűrűjéhez C17α pozícióban alkil csoportot kapcsolunk, erőteljes anabolikus hatást érhetünk el (22. ábra).

Anabolikus szteroidokat pozitív nitrogén egyensúly létrehozására, testsúly gyarapodására, eritropoezis fokozására, legyengült emberek kezelésére alkalmazzák a gyógyászatban. A szteroidoknak 3 nagy csoportját különböztetjük meg: anabolikus, androgén, illetve anabolikus-androgén szteroidok. Az anabolikus szteroidok kevésbé férfiasító hatásúak, mint az androgének, izomépítő tulajdonságuk hangsúlyosabb. A tisztán androgén szteroidok csak csekélyebb anabolikus hatással rendelkeznek általánosságban. Fontos tulajdonságuk viszont, hogy az izomszövetben tehát az izomszövet lebontását megakadályozó (anti-katabolikus) hatást válthatnak ki olyan módon, hogy közvetett úton befolyásolják a kortizol hatását. A mellékvese glükokortikoid hormonjai az izomsejtekben pontosan ellentétes módon hatnak, mint az androgének, nevezetesen úgy, hogy a raktározott fehérjék lebontását indítják meg. Ez a folyamat maga a katabolizmus, melynek eredményeképpen megkezdődik az izomszövetek lebontása. Izomgyarapodást tehát akkor tapasztalunk, ha a tesztoszteron anabolikus hatása erősebb, mint a kortizol lebontó tevékenysége. Anabolikus szteroidok alkalmazása magasabb androgén koncentrációt eredményez, ami háttérbe szorítja a glükokortikoidokat. A glükokortikoidok hatása csökken, így kevesebb sejthez jut el az utasításuk, hogy bontsák le a fehérjéket, vagyis hosszú távon nagyobb mértékű lesz azok felhalmozódása. A folyamat mögött az áll, hogy az androgének a glükokortikoidok helyére kötődnek a glükokortikoid receptorok kötőhelyein. In-vitro tanulmányok szerint a tesztoszteron nagy affinitást mutat ezekhez a receptorokhoz, ami alátámasztja a fentieket, bár a pontos mechanizmus még vita tárgyát képezi. Viszont egyértelmű, hogy a szteroidok alkalmazása gátolja a fehérjebontást még éhezés mellett is, ami egyértelműen antikatabolikus hatás. A szteroidok alkalmazása növeli a kreatinszintézis ütemét is. Szerkezetileg rokonságban állnak a tesztoszteronnal, legismertebb hatóanyagok a stanozol, a metalon, a nandrolon. Teljesítménynövelő hatásuk nagy, de káros mellékhatásaik is erősek, így ez a legveszélyesebb doppingfajta. Ha a tizenéveseknél alkalmazzák, a csontok növekedése megáll, csökken a spermatermelés, a fiúknál heresorvadás következik be. Ennél is veszélyesebb a rendszeres használat mellett évek múltán kialakuló magas vérnyomás, valamint a máj- és a vesedaganat. Az alkalmazásuk nőknél elférfiasodást, a petefészek működésének és a menstruációnak a megszűnését, terméketlenséget eredményezhet.

21. ábra: Szteroidhormonok szintézise

15. Táblázat: Szteroidhormonok termelődése humán szervezetben

22. ábra: Tesztoszteron képlete. Ha a tesztoszteron gyűrűjéhez C17α pozícióban alkil csoportot kapcsolunk, erőteljes anabolikus hatást érhetünk el.